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靶向代购 · 发表于 2019-4-13 11:04:59

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在研究1和2中，在TAGRISSO-治疗患者观察到最常见(>20%)不良反应(所有级别)是腹泻(42%)，皮疹(41%)，干皮肤(31%)，和指甲毒性(25%)。用TAGRISSO治疗患者剂量

　　减低发生4.4%。最频繁不良反应导致剂量减低或中断是：心电图QTc延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。报道严重不良反应在2%或更多患者为肺炎和肺栓塞。用

　　TAGRISSO治疗有4例患者(1%)发生ILD/肺炎致命性不良反应。其他致命性不良反应发生超过1例患者包括肺炎(4例患者)和CVA/脑出血(2例患者)。在5.6%用TAGRISSO治疗

　　患者由于不良反应发生终止治疗。导致终止最频不良反应为ILD/肺炎和脑血管意外/梗死。

　　晚期肺腺癌的患者，一半以上的人，都会有EGFR敏感突变，这可以说是不幸中的万幸：因为这部分患者可以用靶向药，明显延长生存期。

　　靶向药更新换代很快，第一代靶向药主要有：易瑞沙、凯美纳、特罗凯(插播一个好消息：国家有关部门宣布，前面两个药通过国家出面谈判，从下个月开始要降

　　价一半以上了，喜大普奔!)

　　吃了以上第一代靶向药的患者，平均一年左右就会发生耐药，发生耐药的患者，其中50%左右的病人，都是由于在EGFR这个基因上又产生了一个新的突变，T790M，

　　针对这个突变，目前欧美已经上市了一款“神药”：AZD9291，又能明显延长生存期差不多一年左右。目前这个药物，国内也有很多类似的产品正在研究，估计这一两

　　年就能上市。

　　但是，问题来了，不少病友吃了AZD9291，差不多一年多，又耐药了，这可怎么办!!!

　　自然，逻辑还是一样的，大部分患者是因为EGFR这个基因又产生了更可怕的突变：C797S;但是人类怎么能轻易服输呢，面对变化多端的癌细胞，我们要不断开发新

　　药呀。

　　今天，世界顶尖学术杂志《nature》发表了一篇重磅文章，宣布了一种能够克服AZD9291耐药的新一代靶向药，如果成功上市，应该算第四代靶向药了。

　　这个神药，长什么样，疗效如何?萝卜赶紧分享给大家。

　　1、神药长这样，叫做EAI045

　　反正药物都是从一堆化合物中筛选和优化出来了，名字是药厂随便取的，反正看不出什么门道，还觉得这个鬼东西一点都不萌。

　　2、EAI045和爱必妥联合：小鼠模型中，有效率接近80%

　　1.用于一代药物耐药，有T790M突变的病人

　　对于这类病人，萝卜上文已经提到，已经有神药AZD9291可以吃了，但这个新药和爱必妥连用，似乎也挺好，在小鼠模型中，有效率高达80%左右(图中红色的就是

　　两药联合的病鼠，柱子朝下就代表肿瘤缩小，纵坐标的数字代表肿瘤缩小的比例)。

　　2.用于吃AZD9291耐药，有C797S突变的病人

　　已经有AZD9291了，很多病人并不关心上面两张图，但这张图一定得好好看：这是吃了AZD9291耐药的病人，如果有C797S突变，这个新药和爱必妥连用，在小鼠模

　　型中，有效率高达80%(5只老鼠，4只有效)。

　　让我们一起期待，这个药物进一步优化，早日上临床试验，早日惠及患者朋友吧!
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