奥希替尼国内咨询:17161077085 商品名称: OSIM 奥希替尼片 AZD9291 品  牌: OSIM 通 用 名: 奥希替尼片 生产厂家: 印度卡布宁 国内对接: 国内代购 薇 号: bxyzxq 成  份: 本品主要成份为奥希替尼片。 药品性状: 印度奥希替尼片为浅褐色的薄膜衣片。 药理作用: 泰瑞沙奥希替尼表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,可以抑制肿瘤生长,转移和血管生成,并加速肿瘤细胞的凋亡。 用法用量: 奥希替尼的推荐剂量为每日80mg(一粒),直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、、种族,肾功能损害。 剂量调整: 当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天80mg的剂量。 不良反应: 最常见(发生率20%以上)的药物副作用为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。一般见于服药后的第1个月内,通常是可逆性的。因不良反应停止治疗的患者仅有1.2%。 禁 忌 症: 已知对奥希替尼活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。 贮  藏: 30℃以下保存。 包  装: 30片/盒。 有 效 期: 36个月。 “甲磺酸奥希替尼”是药物的通用名称,指一款药物的具体成分。“泰瑞沙”是由阿斯利康公司生产的奥希替尼的商品名称。国际通用做法是当原研厂家的药品专利到期后,其他厂家可生产其仿制药。不同厂家生产的奥希替尼就会有不用的商品名,这不算是山寨或者仿冒,而仿制药使用“泰瑞沙”的商品名才算是仿冒。
言归正传。EGFR-TKI的耐药问题由来已久,克服耐药是使用EGFR靶向药患者的急切需求。因此,当临床试验证明奥希替尼能克服T790M导致的耐药时,药品监管机构也会在审批流程上为奥希替尼开绿灯。
2015年11月,经FDA加速批准上市,奥希替尼成为国际上首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药(其实,时间上最早上市的是一款韩国药企研发的第三代EGFR-TKI名为Olmutinib,在奥希替尼上市前几天,在韩国本土获批)。
2017年3月,国家食品药品监管总局批准奥希替尼的进口申请,距全球首次批准时间仅相隔1年零4个月。奥希替尼在我国上市的审批环节仅用时7个月,从侧面体现了患者需求的迫切性。但奥希替尼的疗效究竟是怎样呢?
临床试验结果
有效性和安全性的证据来自两项3期临床试验,分别名为AURA 3和FLAURA。
AURA 3
AURA3是一项3期临床研究,在400多名经EGFR-TKI治疗、携带EGFR T790M阳性突变的NSCLC患者中,对比奥希替尼与含铂双药化疗方案的有效性和安全性。换句话说就是要回答患者使用第一代EGFR-TKI耐药后,用化疗还是用奥希替尼的问题。
结果显示,与化疗相比,奥希替尼组患者的中位无进展生存(mPFS)更长(10.1 vs 4.4个月)、客观缓解率(ORR)更好(71% vs 31%)、中位缓解持续时间更长(9.7 vs 4.1个月)。
在安全,奥希替尼组最常见的不良反应为腹泻(29%)和皮疹(28%);化疗组最常见为恶心(47%)及食欲减退(32%)。因此,答案是第一代EGFR-TKI耐药后使用奥希替尼比化疗更好。
FLAURA
FLAURA是奥希替尼另一项3期临床研究,纳入来自30个国家的556名既往未接受过任何治疗的局部晚期或转移性EGFR突变阳性的NSCLC患者,评价奥希替尼或者标准治疗(厄洛替尼、吉非替尼)的有效性和安全性。该研究则是要回答EGFR突变的患者先用奥希替尼还是第一代EGFR-TKI的问题。
结果显示,与第一代EGFR-TKI相比,奥希替尼组mPFS更长(18.9 vs 10.2个月),刷新了既往所有一线治疗的记录,使疾病进展或死亡风险显著降低 54%,并对脑转移的患者有效。奥希替尼组ORR高达80%,在治疗后 1 年,奥希替尼组仍有64% 的患者持续有效。
该研究给出的答案是直接用奥希替尼可能比第一代EGFR-TKI更好。这些数据充分地说明了奥希替尼的有效性。同时,也给了拥有者定价的底气。
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